GOLONGAN PENISILIN

Antibiotika pertama ditemukan oleh Alexander Fleming tahun 1982 di London yang satu decade kemudisn dikembangkan oleh Floey untuk penggunaan sistemik dengan menggunakan biakan penisililium notatum. Akikibat kebutuhan penisilin dalam jumlah besar pada saat perang dunia II, kemudian digunakan penisilium chrysogenum yang dapat menghasilkan penisilin lebih banyak. Sekarang dibuat secara semi sintesis. Penisilin termasuk antibiotika golongan beta laktam karena mempunyai rumus bangun dengan struktur seperti cincin B lactam yang merupakan syarat mutlak untuk melanjutkan khasiatnya.

Jika cincin menjadi terbuka oleh enzyme B lactamase (penisilinase dan cefalosforinase) maka khasiat anti bakteri (aktiviitas0 antibiotika penisilin menjadi lenyap.

MEKANISME KERJA :

Penisilin merintangi atau meghambat pembenttukan sintesa dinding sel bakteri sehingga bila sel bakteri tumbuh dengan dinding sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air yang terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah sehingga bakteri menjadi musnah.

Resistensi :

Pemakaian yang tidak tepat dapat menyebabkan bakteri terutama golongan stafilococcus dan bacteri coli menjadi resisten terhadap penisilin.

Resistensi bakteri ini dapat terbentuk denagan cara :

1.) Bakteri membentuk enzyme B latamase yang memecah cincin B lactam

2.) Bakteri mengubah bentuknya menjadi huruf  L yaitu bentuk bakteri tanpa dinding sel. Bakteri bentuk sel L dapat menimbulkan infeksi kronis (misalnya infeksi paru-paru dan saluran kemih) karena lama berkembangnya. Bakteri semacam ini dengan mudah dapat dimatikan denagan kontrimoksazol atau tetrasiklin.

Derivat (turunan) Penisilin

Berdasarkan perkembangannya,terbentuk derivate-derivat penisilin seperti dibawah ini :

a.    Penisilin spectrum sempit

(1) Benzyl Penisilin = Penisilin G 

Tidak tahan asam lambung,sehingga pemberian secara oral akan diuraikan oleh asam

Lambung,karena itu penggunaannya secara injeksi atau infuse intra vena.

 (2) Penisilin V = fenoksimetil Penisilin 

Penisilin ini tahan asam lambung,pemberian sebaiknya dalam keadaan sebelum makan.

 (3) Penisilin tahan Penisilinase 

Derivate ini hampir tidak terurai oleh penisilinase,tapi aktivitasnya lebih ringan dari Penisilin G

dan penisilin V. Umumnya digunakan untuk kuman-kuman yang resisten terhadap obat-obat

tersebut. Contohnya kloksasilin,diklosasilin,fluksosasilin. 

Kombinasi amiksisilin dengan asam klavulanat menghasikan efek sinergisme dengan khasiat 50

kali lebih kuat,efektif terhadap E. Coli,H Infulenza dan Staphylococus Aereus, contohnya

augmetin (beecham).Khasiat klavulanat adalah senyawa B lactam dari hasil fermentasi

Streptomyches Clavuligerus. 

b.   Penisilin spectrum luas

(1)  Ampisilin 

Spectrum kerjanya meliputi banyak kuman gram positif dana gram negative yang titik peka

terhadap penisilin-G. khasiat nya terhadap kuman-kuman gram positif lebih ringan dari pada

penisilin-penisilin spectrum sempit. Banyak digunakan untuk mengobati berbagai macam

infeksi atau peradangan pada saluran pernafasan (bronchitis),saluran pencernaan (desentri) dan

infeksi saluran kemih. 

(2)  Amoksilin

Spectrum kerjanya sama dengan ampisilin,tetapi absorbsinya lebih ccepat dan lengkap. Banyak

digunakan terutama pada bronchitis menahun dan infeksi saluran kemih.

Obat generic,indikasi,kontra indikasi dan efek samping

 

1.      Benzyl Penisilin (Penisilin G)

         Indikasi                    : Infeksi tenggorokan,otitis media,strepcococus endo karditis,

  meningkokokus,meningitis,pneumonia dan profilaksis

  amputasi pada lengan dan kaki.

               Kontra indikasi         : Hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin.

               Efek samping                        : Reaksi alergi berupa urtikaria,nyeri sendi,syok anafiaktik,

                                                  Diare.

               Sediaan                      : Benzatin Penisilin G (generic) injeksi.

2.      Fenoksi Metil Penisilin (Penisilin V)

  Indikasi                    : Tonsilitas,otitis media,demam rematik,profilaksis infeksi

                                     Pneumokokus.

  Kontra indikasi dan efek samping sama dengan Benzil Penisilin.

  Sediaan                     : Phenoxymethyl penicillin (generic),tab 250mg,500mg.

3.      Ampisilin

  Indikasi                    : Injeksi saluran kemih,otitis media,sinusitis,bronchitis kronis

                                     Salmonelosis,gonorrhoe.

  Kontra indikasi       : Hipersensitiv terhadap penisilin.

  Sediaan                     : Ampisilin (generic) kapsul 250mg,kaptab 500mg,serbuk

                                    Injeksi,sirup kering.

  Cara penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik,pada suhu tidak lebih dari 25

                                     Derajat C

4.      Amoksisilin

  Indikasi                    : (Lihat Ampisilin),juga untuk profiaksis endokarditis dan

                                     Terapi tambahan.

  Kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin.

  Sediaan                     : Amoksisilin (generic),kapsul 250mg,kaptab 500mg,serbuk

                                     Injeksi,syr.kering.

  Cara penyimpanan : Dalam botol tertutup rapat.

5.      Co Amoksiklav (amoksisilin-asam klavulanat)

  Kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin.

  Sediaan                     : Coamoksiklav (generic),kaptab.